Книгата разкрива същността и принципите на научната област фармакокинетика и медицинската приложимост на основни фармакокинетични изследвания в клинични ситуации.
В нея са обособени две основни части. В първата част се обсъждат основните фармакокинетични процеси на абсорбция, разпределение, метаболизъм и елиминиране (ADME), в които участва едно лекарство с общо системно терапевтично действие след прилагане в организма.
Във втората част се обсъжда фармакокинетичното поведение (линейно и нелинейно) на лекарства, предназначени за вътресъдово или екстраваскуларно прилагане в организма. Специално внимание се обръща върху компартиментния подход (едно- и двукомпартиментен анализ) за изследване на фармакокинетично поведение и извеждане на основните, първостепенни и второстепенни фармакокинетични параметри. В книгата се коментира и некомпартиментният фармакокинетичен анализ.